Карведилол

Состав

Активный ингредиент: карведилол.

Неактивные ингредиенты: сахароза, лактоза, поливидон К25, метилцеллюлоза, кросповидон, кроскармеллоза натрия.

Показания

• Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными препаратами)

• Стенокардия (стабильная)

• Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность

Противопоказания

• Декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность

• Хронические обструктивные бронхо-легочные заболевания

• Бронхиальная астма

• Кардиогенный шок

• Атриовентрикулярная блокада (II–III степени)

• Брадикардия — частота сердечных сокращений ≤50 уд./мин

• Аллергические реакции на действующее вещество или другие компоненты карведилола

• Синдром слабости синусного узла (в том числе и синоаурикулярная блокада сердца)

• Стенокардия Принцметала

• Феохромоцитома нелеченная

• Сочетание с парентеральным введением в сосуды дилтиазема или верапамила

• Тяжелая гипотензия с систолическим артериальным давлением менее 85 мм рт. ст.

• Заболевание периферических сосудов

• Наследственная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы или галактозы, лактазная недостаточность Лаппа

Способ применения и дозы

Карведилол принимается внутрь, независимо от приема еды. В случае, если у больного сердечно-сосудистая недостаточность, рекомендуется употреблять препарат во время приема пищи (для увеличение абсорбции, что уменьшает риск развития ортостатической гипотензии).

При артериальной гипертензии:

Рекомендованный режим применения – 1-2 р/сутки. Для взрослых начальная доза – 12,5 мг/сутки первые 1-2 дня. Поддерживающая дозировка составляет 25 мг/сутки. В случае необходимости можно провести постепенное увеличение дозировки с интервалом 14 дней (не меньше!) до рекомендованной максимальной дозы 50 мг/сутки. Для пациентов пожилого возраста начальная рекомендованная доза – 12,5 мг/сутки (однократно). Эта доза иногда достаточна для дальнейшего приема. При артериальной гипертензии максимально допустимая дозировка составляет не более 50 мг/сутки.

При стабильной стенокардии:

В течение первых 1-2 дней для взрослых рекомендованная дозировка составляет 25 мг/сутки, разделенная на 2 приема. Поддерживающая дозировка – 50 мг/сутки (по 25 мг на прием). Максимально рекомендованная доза – 100 мг/сутки (в 2 приема). Для пациентов пожилого возраста начальная рекомендованная дозировка – однократно 12,5 мг/сутки первые 1-2 дня. Затем перевести пациента на поддерживающую дозу в 50 мг/сутки (разделить на 2 приема). Эта доза является максимальной для пациентов данной категории.

Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность:

Карведилол назначается в качестве вспомогательного средства к традиционному лечению ингибиторами ангиотензин-превращающего фактора, диуретиками, препаратам группы наперстянки и вазодилататорами. Для приема препарата требуется стабильное состояние больного на протяжении последних 4 недель до перехода на лечение с использованием кардведилола. Другими важными условиями назначения препарата являются частота сердечных сокращений не больше 50 ударов в минуту, систолическое артериальное давление более 85 мм рт.ст. Стартовая доза – 6,25 мг однократно в сутки. В случае хорошей переносимости дозу можно постепенно повысить с интервалом 14 дней (не менее!) по схеме: 6,25 мг 2 раза в сутки - 12,5 мг 2 р/с - 25 мг 2 р/сутки. Максимально рекомендованная доза – 50 мг/сутки (разделить на 2 приема) для больных массой ≤ 85 кг и 100 мг/сутки (разделить на 2 приема) для больных массой ≥85 кг (исключая случаи тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности). Необходимо проводить повышение дозировки под тщательным врачебным наблюдением.

Может наблюдаться некоторое ухудшение признаков сердечно-сосудистой недостаточности в начале терапии (особенно у больных, которые применяют в высоких дозах диуретики и(или) при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности). В этих случаях отмена препарата не требуется, необходимо лишь воздержаться от повышения дозировки карведилола.

При лечении карведилолом общее состояние больного должно контролироваться врачом-терапевтом (или кардиологом). Перед повышением дозировки препарата необходимо дополнительное обследование больного, которое включает определение печеночных функций, массы тела, частоты сердечных сокращений, ритма сердца и уровня артериального давления. В случае развития признаков декомпенсации, задержки жидкости необходима симптоматическая терапия (увеличение дозировки диуретиков). При этом следует воздержаться от повышения дозировки карведилола (по крайней мере до тех пор, пока общее состояние больного не станет стабильным).

Иногда требуется уменьшение дозы карведилола или даже временное прекращение лечения (в этих случаях возможно провести титровку дозы препарата).

Если лечение карведилолом прервано, то снова начинать прием препарата необходимо с минимальной дозы (6,25 мг однократно в сутки), эту дозу можно постепенно повышать согласно приведенным выше правилам.

Карведидол в педиатрии (для пациентов моложе 18 лет) не назначается, так как информации о безопасности и эффективности препарата у этой возрастной категории лиц недостаточно. Важно помнить, что при приеме карведилола больными пожилого возраста необходимо постоянное врачебное наблюдение, так как эти пациенты больше чувствительны к карведилолу.

Для отмены препарата необходимо постепенное уменьшение дозы на протяжении 7-14 дней.

Передозировка

Превышение дозы карведилола может спровоцировать брадикардию, выраженную гипотонию, сердечную недостаточность, потерю сознания, рвоту, остановку сердца, нарушения дыхания, бронхоспазм, судороги и кардиогенный шок. В лечении необходимо проводить контроль за основными жизненными показателями. Пациенты с передозировкой должны при необходимости находиться в условиях палаты интенсивной терапии. Поддерживающее лечение: для профилактики тяжелой брадикардии – атропин 0,5–2 мг внутривенно, для поддержки сердечно-сосудистой системы: глюкагон (сначала внутривенно струйно 1–10 мг, затем - внутривенная инфузия 2–5 мг/час). Назначаются симпатимиметические средства (изопреналин, добутамин или эпинефрин – доза зависит от массы тела больного).

При рефрактерной к медикаментозной терапии брадикардии – электростимуляция сердца. Для купирования бронхоспазма – бета-симпатомиметики в виде внутривенной инфузии или ингаляционного введения, эффективен также аминофиллин внутривенно. Для купирования судорожного синдрома – медленно внутривенно диазепам.

Поскольку карведилол быстро связывается протеинами крови, проведение гемодиализа неэффективно.

В случае тяжелого течения симптомов передозировки поддерживающее лечение проводится достаточно долго, так как перераспределение и выведение препарата будет замедленным. Продолжительность терапии зависит от состояния пациента (до тех пор, пока состояние не будет стабильным).

Побочные эффекты

• Система кроветворения: тромбоцитопения (легкая степень).

• Обмен веществ: периферические отеки, гиперхолестеринемия, задержка жидкости, гиперволемия, гипергликемия. Гипергликемия чаще встречается у больных с сахарным диабетом.

• Центральная нервная система: синкопе, нарушения сна, парестезии, головная боль, депрессия, головокружение.

• Орган зрения: нарушения зрения, сниженное слезообразование, раздражение глаз.

• Мочевыделительная система: периферические отеки, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность.

• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, сухость во рту, боли в животе, диарея, рвота, повышенный уровень трансаминаз.

• Половая система: отек гениталий, импотенция.

• Сердечно-сосудистая система: брадикардия, нарушение периферического кровообращения, ортостатическая гипотензия.

• Опорно-двигательная система: боль в конечностях.

• Дыхательная система: сухость слизистой носа, одышка (обструктивный синдром) у пациентов с ХОБЛ.

• Кожа и подкожная клетчатка: крапивница, аллергическая экзантема, зуд, реакция наподобие красного плоского лишая, псориаза. В случае наличия у пациента псориаза возможно ухудшение кожных симптомов.

• Другие: отек в месте введения, общая слабость.

• Редкие: стенокардия, атриовентрикулярная блокада, обострение признаков заболеваний периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота и др.).

• Прием карведилола может провоцировать латентный сахарный диабет, ухудшение течения сахарного диабета, недостаточный контроль над содержанием глюкозы сыворотки крови.

• При титровании карведилола возможно уменьшение сократительной способности миокарда (редко).

Применение при беременности

Карведилол не рекомендуется при беременности и кормлении грудью. В эксперименте на животных не был подтвержден тератогенный эффект препарата, однако клинических исследований по изучению безопасности приема у этой категории пациенток недостаточно. Карведилол может уменьшить показатели плацентарного кровотока, что провоцирует преждевременные роды или утробную гибель плода. При приеме карведилола беременной у плода или новорожденного могут возникнуть брадикардия, гипогликемия, легочная недостаточность, кардиореспираторные осложнения и гипотермия. Карведилол назначают при беременности только тогда, когда предполагаемая польза от препарата превышает потенциальные риски для новорожденного (плода). Если карведилол принимается беременной, его следует отменить за 2-3 дня до срока родов. В случае, если это не соблюдено, следует наблюдать новорожденного первые 2-3 дня жизни.

Препарат липофилен, эксперименты на животных показали способность проникновения молекулы и ее метаболитов в грудное молоко. Если прием препарата осуществляется кормящей женщиной, вскармливание грудью прекращают.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при комнатной температуре в пределах15–25°C. Беречь от детей.

Корвазан | Кориол | Таллитон | Медокардил | Карвидекс | Кардиостад | Атрам

Каптопрес | Дибазол | Аладин | Липразид | Леркамен