Эплетор

Состав

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг эплеренона (в пересчете на 100% безводное вещество);

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат;

пленочное покрытие: Opadry yellow 15 B220000 (гипромеллоза, полисорбат 80, макрогол (ПЭГ 400), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172)).

Показания

В дополнение к стандартной терапии (в т.ч. с применением β-адреноблокаторов) для уменьшения риска кардиоваскулярной заболеваемости и летальности в стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

В дополнение к стандартной оптимальной терапии для уменьшения риска кардиоваскулярной заболеваемости и летальности у взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II ФК по NYHA) и систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 30%).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эплеренона или к другим компонентам препарата; клинически значимая гиперкалиемия или связанные с ней состояния (уровень калия в сыворотке крови более 5 ммоль / л (мэкв / л)) в начале лечения; тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл / мин); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью); одновременное применение с другими калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или такими мощными ингибиторами CYP450 3A4, как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон; тройная комбинация ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) и эплеренона; артериальная гипертензия в сочетании с диабетом II типа с микроальбуминурией и/или повышенным уровнем креатинина в сыворотке крови более 2 мг / дл (177 ммоль / л) у мужчин или 1,8 мг / дл (159 ммоль / л) у женщин.

Способ применения и дозы

Препарат можно применять независимо от приема пищи.

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда.

Терапию обычно начинают в течение 3-14 дней после острого инфаркта миокарда.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки с последующим титрованием дозы в течение 4 недель до достижения целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки под контролем уровня калия в сыворотке крови, как показано в таблице.

Хроническая сердечная недостаточность (II ФК по NYHA)

Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и титровать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель с учетом уровня калия в сыворотке крови.

После отмены препарата при росте концентрации калия в сыворотке крови более 6 ммоль / л (мэкв / л) Еплетор в дозе 25 мг 1 раз в 2 суток можно снова назначить при концентрации калия ниже 5 ммоль / л (мэкв / л).

Уровень калия в сыворотке крови следует определять до назначения Еплетора, в течение 1 недели и через 1 месяц после начала применения или изменения дозы препарата. В дальнейшем уровень калия следует периодически контролировать.

Нарушение функции печени

Коррекция начальной дозы для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени не требуется (класс А и В по Чайлд-Пью). Применение эплеренона пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью) не изучали и поэтому противопоказано.

Нарушение функции почек

При легком нарушении функции почек коррекция начальной дозы не требуется. Рекомендуется периодический контроль уровня калия в сыворотке крови и при необходимости коррекция дозы.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) лечение следует начинать с 25 мг через день, дозу нужно корректировать в соответствии с уровнем калия в сыворотке крови.

Опыта применения эплеренона пациентам с клиренсом креатинина <50 мл / мин с сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда нет. Следует с осторожностью применять эплеренон этим пациентам.

Дозы выше 25 мг в сутки не изучали у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл / мин.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) применение эплеренона противопоказано.

Эплеренон НЕ диализируется.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция начальной дозы для этой группы пациентов не требуется. Из-за возрастного снижения функции почек повышается риск гиперкалиемии, особенно при сопутствующей легкой и умеренной печеночной недостаточности. Рекомендуется периодический контроль уровня калия в сыворотке крови.

сопутствующее лечение

При одновременном лечении слабыми и умеренными ингибиторами CYP3A4 (например амиодарон, дилтиазем, верапамил, эритромицин, саквинавиром, флуконазолом) начальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз / сут, в дальнейшем не следует превышать.

Передозировка

О случаях передозировки эплеренона сообщений не поступало. Наиболее вероятными признаками передозировки могут быть артериальная гипотензия и / или гиперкалиемия. При появлении симптомов передозировки необходимо назначить стандартную симптоматическую и поддерживающую терапию. Эплеренон значительной степени связывается с активированным углем. Препарат не удаляется путем гемодиализа.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% и <10%); нечасто (≥ 0,1% и <1%); редко (≥ 0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%).

Инфекции и инвазии: часто - гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, мышечные боли, усталость); нечасто - пиелонефрит.

Система крови и лимфатическая система: нечасто - эозинофилия.

Расстройства эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз.

Метаболические расстройства и нарушения трофики: часто - гиперкалиемия; нечасто - гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дислипидемия.

Психические расстройства: нечасто - бессонница.

Нервная система: часто - головокружение, обмороки; нечасто - головная боль, гипестезия.

Сердечно-сосудистая система: часто - артериальная гипотезия, стенокардия / инфаркт миокарда; нечасто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая сердечная недостаточность, тахикардия, ортостатическая гипотензия, артериальные тромбозы конечностей.

Дыхательная система: часто - кашель; нечасто - фарингиты.

Желудочно-кишечный тракт: часто - боль в животе, диарея, тошнота, запор; нечасто - метеоризм, рвота.

Гепатобилиарной системы: часто - повышение активности гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)нечасто - холецистит.

Кожа и подкожная клетчатка: часто - сыпь, зуд; нечасто - повышенная потливость; были сообщения о случаях ангионевротического отека.

Опорно-двигательная система и соединительная ткань: часто - мышечные спазмы, костно-мышечные боли; нечасто - боль в спине, судороги икроножных мышц.

Мочевыделительная система: часто - нарушение функции почек, альбуминурия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови; нечасто - повышение уровня азота мочевины, креатинина в сыворотке крови.

Репродуктивная система и молочные железы: нечасто - у мужчин гинекомастия, мастодиния; у женщин: аномальные вагинальные кровотечения.

Общие нарушения: нечасто - астения, недомогание, повышенную утомляемость.

Другие: снижение уровня рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы крови.

Применение при беременности

Эплеренон следует применять с осторожностью в период беременности с учетом соотношения польза для матери / риск для плода.

Решение об отмене кормления грудью или отмене препарата принимают с учетом соотношения польза для матери / риск для ребенка.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Инспра | Рениаль